19K
5601
头孢素
目录
以冠头孢菌培养液中分离得到的头孢素C，经过改造侧链而得到的一类半合成抗生素。临床上用于预防和治疗细菌引起的感染。又称头孢菌素。
类型与结构
头孢素分为天然头孢素和半合成头孢素。天然头孢素有头孢素C和头霉素C。头孢素C对酸比较稳定，能够抑制产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌，对革兰氏阴性菌也有活性；头霉素C对β-内酰胺酶稳定。因此以它们作为先导化合物，进行结构改造，得到了一系列半合成头孢素类药物，占全球抗感染药物的50%，如注射用的噻吩头孢素和口服用的苯甘头孢素等。
头孢素的结构包括母核和侧链，母核是四元环的内酰胺与一个六元环的氢化噻嗪环并合而成的结构。与青霉素母核相比，头孢素母核的稠合体系受到的环张力更小，因此更稳定。
头孢素类药物的作用原理是：阻断细菌细胞壁的合成，从而阻止细菌繁殖，类似的药物还有青霉素类、万古霉素类药物等。头孢素类药物对细菌的选择作用强，对人几乎没有毒性，并且抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少等。
